口服CGRP拮抗劑
新一代口服CGRP拮抗劑:偏頭痛治療與預防的臨床應用說明
對於希望治療方式更為簡便,或不偏好注射治療的患者,新一代口服CGRP拮抗劑提供了另一種偏頭痛治療與預防的選項。此類藥物針對偏頭痛相關的神經傳導機轉設計,具備口服給藥的便利性,適合需要治療彈性或不希望接受注射的族群。

什麼是CGRP?
CGRP(Calcitonin Gene-Related Peptide,降鈣素基因相關胜肽)是一種神經胜肽,在偏頭痛發作過程中扮演重要角色。研究顯示,偏頭痛發作時CGRP釋放增加,與腦血管擴張、神經發炎反應及疼痛訊號放大有關。
當CGRP與其受體結合後,會啟動一連串與偏頭痛相關的神經傳導反應。
口服CGRP拮抗劑則是透過阻斷CGRP受體,使CGRP無法啟動該路徑,作為偏頭痛的治療或預防策略之一。

新一代口服CGRP拮抗劑的治療特色
◆ 直接作用於CGRP受體,抑制偏頭痛相關神經傳導
◆ 可依核准適應症用於偏頭痛急性治療或預防性治療
◆ 口服給藥,提供不需注射的治療選項

目前臨床使用藥物

Atogepant(Aquipta®/艾妥達)
給藥方式與劑量:
每日口服一次。臨床研究與仿單中使用之劑量包含10mg、30mg或60mg每日一次,實際劑量須由醫師依個別病況、療效與耐受性評估調整。
作用機轉:
為CGRP受體拮抗劑,直接與CGRP受體結合,阻止CGRP啟動後續的血管擴張與疼痛訊號放大反應。
衛生福利部核准適應症:
成人偏頭痛之預防性治療。

Rimegepant(Nurtec®/紐舒泰口溶錠75毫克)
給藥方式與劑量:
◆ 偏頭痛急性治療:
偏頭痛發作時口服75mg一次,每24小時內最多使用一次。
◆ 陣發性偏頭痛預防性治療:
75mg隔日口服一次,作為預防性治療使用。
實際使用方式須由醫師依偏頭痛型態、發作頻率與個別病況評估說明。
作用機轉:
為CGRP受體拮抗劑,透過阻斷CGRP與其受體結合,抑制偏頭痛相關的神經傳導反應。
衛生福利部核准適應症:
1.成人有或無預兆之偏頭痛急性治療
2.成人陣發性偏頭痛之預防性治療

臨床研究證據概述
大型隨機對照臨床試驗顯示,口服CGRP拮抗劑可降低偏頭痛發作頻率,並改善整體頭痛負擔。相關研究結果為符合嚴格納入條件之研究族群平均表現,主要用於評估藥物整體療效與安全性;實際臨床反應仍可能因個體差異而有所不同。

Atogepant:
臨床研究顯示,治療12週後,研究族群平均每月偏頭痛天數可減少約4–5天,約50–60%的患者可達到每月偏頭痛天數減少≥50%的治療反應。

Rimegepant:
◆ 偏頭痛急性治療:隨機對照臨床試驗顯示,Rimegepant75mg單次口服,可提高偏頭痛急性發作後達到頭痛緩解與主要伴隨症狀改善的比例,且具統計學顯著性。
◆ 陣發性偏頭痛預防性治療:Rimegepant以75mg隔日口服作為預防性治療,研究顯示可降低偏頭痛發作頻率,並具明確的臨床實證支持。
治療前仍須由醫師依偏頭痛型態、病程與個別情況進行完整評估,並於治療過程中持續追蹤療效與耐受性。

研究數據來源
本文所引用之臨床研究數據,整理自多項大型隨機對照臨床試驗,包含:
◆ Time course of efficacy of atogepant for the preventive treatment of migraine: Results from the randomized, double-blind ADVANCE trial— Schwedt TJ等人發表於Cephalalgia(2021)
◆ Rates of response to atogepant for migraine prophylaxis among adults: A secondary analysis of a randomized clinical trial— Lipton RB等人發表於JAMA Network Open(2022)
◆ Rimegepant, an oral calcitonin gene–related peptide receptor antagonist, for migraine— Lipton RB等人發表於New England Journal of Medicine(2019)
◆ Oral rimegepant for preventive treatment of migraine: a phase2/3 randomized, double-blind, placebo-controlled trial— Croop R等人發表於Clinical Trial(2021)

常見副作用概述
臨床研究顯示,多數患者對口服CGRP拮抗劑耐受性良好。較常見的副作用包括噁心、便秘、疲倦或食慾下降,多為輕至中度,實際表現因人而異。

費用性質說明
目前在台灣,口服CGRP拮抗劑屬於全自費藥物,健保尚未提供給付。是否採用此類治療,須由神經科醫師依個別患者的偏頭痛型態、發作頻率、既往治療反應與整體生活影響進行評估,並在充分說明治療方式、預期效果與相關費用後,再由患者自行決定。